桂枝辛温，解肌发表。芍药性味酸甘而凉，益阴敛营功著。桂芍等量，营卫同治、汗中寓补。生姜辛温，解表止呕；大枣甘平，补脾养血。姜枣同用，补脾和胃，化气生津。桂芍与姜枣相互配合，顾表及里，共奏调和人体营卫气机之功。炙甘草调和药性。药虽五味，却配伍得当，发中具补，营卫同治。
从功效来说，桂枝解表，白芍补给，甘草大枣生姜守护脾胃。
本方用药精当，配伍严谨，发表不伤正，发汗不伤阴， 是治疗太阳中风外感风寒表虚证首选之方。
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桂枝汤本为太阳中风而设。中风 者，中于风也。风是六气之一，故可知致病之 因当为六气中非时而至之气，或是太过之气，即所谓六淫。故中风者，病以风淫为因。肝为五脏之贼，故亦可通过桂枝汤加减化裁来治诸脏之疾。
三、脾系疾病—
建中汤类方为仲景治脾系之主方。 所谓建中者，建中焦也。小建中汤为桂枝汤加胶糖 一升，增芍药三两而成。主治证为阳脉涩，阴脉弦， 腹中急痛。
营卫二气皆由脾胃运化之气血所化生，脾 胃虚弱则气血生化不足，营卫乏源，而致机体内外阴 阳失和。故在桂枝汤原方基础上加饴糖一升。饴糖味甘，微温，正合脾气，同气相求，故饴糖健脾助运而化气血充营卫。全方健脾补中，调和营卫， 使气血充足，阴阳调和，故腹痛自止。
四、心系疾病——
《医宗金鉴》 云：“心之所藏，在内者为血，发于外者为汗，汗者心之液也”。故《难经·十九难》 云：“损其心者，调其营卫”。
心主血脉，血汗同源， 营属阴而卫为阳，营化血以充血脉，卫御外而防汗出以固心液，故心之疾，需调以营卫。
桂枝汤以其“外和营卫，内调阴阳”之双向调节作用，凡是有病汗即临床常见的异常之汗，都可以用。如更年期的出汗、多汗症等。
清代·祁坤在《外科大成》中亦提出“风盛则痒”的理论，认为痒必兼风，因此风邪与皮肤瘙痒关系密切。起病感受风寒但较轻，失于调理，邪伏营卫之间，若出则痒，伏则止，故时现时隐。桂枝汤滋阴和阳，外透风邪而和卫，内养营阴而固守。用了瘙痒自愈。
8.
许叔微云“仲景一百一十三方，桂枝独冠其首”！桂枝汤虽然方小药简，但仲景先师才高妙识，将中医学至精至微之理融于其制方之理中， 配伍精良，以稀松平常之药，加减化裁，而治人体诸证百疾。两千年前的方剂，在两千年后的今天不但没有被遗忘摒弃，反而大放异彩，这也足以说明桂枝汤被称为群方之祖确乃实至名归。
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